FARMACI INIBITORI DELLE TOPOISOMERASI

Abstract

Le DNA-topoisomerasi, identificate per la prima volta nel 1971, sono enzimi chiave nella regolazione della struttura topologica del DNA. Di fatto, a causa della sua lunghezza e della struttura a doppia elica, il DNA subisce all’interno del nucleo un processo di superavvolgimento e di stretto addensamento per costituire la cromatina; tale processo, tuttavia, impedisce l’accesso alla molecola degli enzimi deputati alla replicazione, alla trascrizione e alla riparazione degli errori. Affinché queste funzioni possano essere svolte è necessario che specifici enzimi, le topoisomerasi di tipo I e II, risolvano il superavvolgimento dell’elica, permettendo l’apertura della forcella di replicazione senza eccessivo stress torsionale.